Азелаиновая кислота в норме образуется в организме человека в ходе липидного обмена на коже в результате жизнедеятельности резидентных микроорганизмов (образуется путём окисления линолевой кислоты). Эта дикарбоновая кислота находит широкое применение в косметологии и дерматологии: лечение акне, розацеа, себорейного дерматита, коррекция гиперпигментации, лечение андрогенной алопеции, фолликулярного кератоза.

Свойства и механизм действия азелаиновой кислоты

Азелаиновая кислота – высокоэффективный и универсальный ингредиент с широким спектром действия:

• Противовоспалительное действие: успокаивает кожу, уменьшая покраснения.
  Подавляет активность провоспалительных медиаторов (калликреин-5).
  Снижает синтез и секрецию основных провоспалительных цитокинов (интерлейкинов 1 и 8, фактора некроза опухоли альфа) и антимикробных пептидов, блокируя активность ядерного фактора каппа B (nuclear factor kappa B, nf-kb).
  Азелаиновая кислота стимулирует экспрессию противовоспалительной сигнальной молекулы ppar-гамма (peroxisome proliferator-activated receptors — рецептор, активирующий пролиферацию пероксисом), которая уменьшает высвобождение цитокинов и подавляет воспаление
• Антибактериальное действие: ингибирования роста Propionibacterium Acnes (P. Acnes) (бактерий, ответственных за возникновение прыщей) и Staphylococcus epidermidis. Механизм противомикробного действия основан на ингибировании фермента тиоредоксинредуктазы бактерий, который влияет на угнетение синтеза бактериальной ДНК, происходящего в цитоплазме.
• Антиандрогенное действие: азелаиновая кислота подавляет синтез 5α-редуктазы 1-го типа, что приводит к снижению содержания дегидротестостерона в себоцитах.
• Кератолитические свойства: азелаиновая кислота оказывает антипролиферативное цитостатическое действия на кератиноциты, ингибирует созревание кератиноцитов за счет снижения синтеза предшественников кератина. Способствует уменьшению толщины рогового слоя и уменьшению количества кератогиалиновых гранул за счет уменьшения количества и распределения филаггрина в слоях эпидермиса. Азелаиновая кислота мягко отшелушивает, удаляет омертвевшие клетки, предотвращает закупорку пор.
• Антиоксидантные свойства: нейтрализует активные формы кислорода (АФК), секретируемые нейтрофилами, что приводит к уменьшению как окислительного повреждения тканей в местах воспаления, так и образования меланина.
• Депигментирующая активность: азелаиновая кислота способствует уменьшению пигментации кожи за счет воздействия на ферментные системы активированных меланоцитов.  Замедляет образование меланосом. Селективно влияет на аномальные меланоциты. Ингибирует тирозиназу. Угнетает активность меланоцитов (ингибирует НАДф-Д). По эффективности депигментации не уступает 4% гидрохиноновому крему. Устраняет поствоспалительную гиперпигментацию.
  Дикарбоновые кислоты не влияют на нормальные меланоциты кожи. Поэтому азелаиновая кислота может использоваться для лечения многих гиперпигментаций кожи и не вызывает изменения цвета здоровой кожи вблизи очагов поражения. Подходит даже для 4-5 фототипов кожи.

Преимущества азелаиновой кислоты в уходе за кожей

Азелаиновая кислота не обладает фотосенсибилизирующими свойствами, не оказывает агрессивного воздействия на кожу, поэтому её можно использовать для реактивной и чувствительной кожи.

Учитывая низкую системную биодоступность и низкую токсичность азелаиновой кислоты, возможно её применение в период беременности и лактации (при этом всё же желательна дополнительная консультация акушера-гинеколога). Это более безопасная альтернатива другим топическим средствам, таким как ретиноиды, койевая кислота, гидрохинон.

Азелаиновая кислота подходит практически всем, особенно эффективна для жирной и комбинированной кожи. При лечении акне побочные эффекты азелаиновой кислоты минимальны по сравнению с другими традиционными средствами (бензоил пероксид, салициловая кислота, ретиноиды, антибиотики) и их можно легко контролировать путем регулирования концентрации азелаиновой кислоты в косметическом средстве.

Таким образом, азелаиновая кислота имеет ряд преимуществ по сравнению с альтернативными ингредиентами:

• минимальный побочный эффект

• низкая токсичность, не обладает мутагенными и тератогенными свойствами

• возможность применения при беременности и лактации

• мощное антимикробное действие

• не обладает фотосенсибилизирующими свойствами

• возможность эффективного применения для лечения розацеа

• способствует уменьшению пигментации

• эффективна при длительном применении и не вызывает привыкания

Возможные побочные эффекты азелаиновой кислоты в составе косметических средств

Азелаиновая кислота хорошо переносится большинством пациентов, подходит для чувствительной кожи и используется при лечении розацеа. Однако её отшелушивающие свойства могут вызвать сухость и раздражение при нанесении у пациентов с очень чувствительной кожей или страдающих экземой. В этом случае рекомендуется вводить средства с азелаиновой кислотой постепенно, ограничить её применение при одновременном использовании других активных ингредиентов, таких как ретиноиды.

Концентрация азелаиновой кислоты в косметических средствах

Европейский Союз рассматривает азелаиновую кислоту как косметический ингредиент, который можно применять без ограничений по концентрации. В США азелаиновая кислота одобрена для лечения акне (и розацеа).

Чаще всего концентрация азелаиновой кислоты в косметических средствах варьируется от 5% до 20%.

Азелаиновая кислота способна оказывать благоприятное воздействие на кожу при ее включении в косметические продукты в небольших концентрациях 3–10%. Она, как правило, хорошо переносится даже при очень высоком процентном содержании (20–25%) и может применяться в течение продолжительного времени. 

В 20% концентрации азелаиновая кислота обладает выраженным отбеливающим эффектом. При этом следует учитывать, что средства с азелаиновой кислотой в концентрации более 10% имеют более высокий риск раздражения кожи.

Сочетание азелаиновой кислоты с другими активными компонентами

Благодаря своей универсальности азелаиновая кислота хорошо работает в комбинации с другими компонентами:

Салициловая кислота обладает кератолитическими, себорегулирующими, антибактериальными, противовоспалительными свойствами. Комбинация с азелаиновой кислотой эффективна в протоколах лечения акне. Обеспечивает нормализацию работы сальных желез, коррекцию гиперкератоза, улучшает микрорельеф кожи, способствует обновлению кератиноцитов. Поскольку салициловая кислота, как и азелаиновая, не оказывает фотосенсибилизирующего действия на меланоциты такая комбинация (как например, в пилинге Peel-Expert Sebo) может использоваться в процедурах без учета сезонности.

Ниацинамид - мощный регулятор клеточного метаболизма, действует как антиоксидант, способствует уменьшению воспалений. Комбинация с азелаиновой кислотой эффективна в отношении гиперпигментации и в борьбе с акне и постакне, способствует улучшению эластичности кожи.

Сера + азелаиновая кислота – эффективная комбинация при лечении акне и розацеа. Способствует уменьшению покраснений, воспалений. Маска SEBO-NORM на основе зеленой глины благодаря комбинации азелаиновой кислоты, серы, камфоры, растительных экстрактов обеспечивает терапевтический уход за проблемной кожей, оказывает абсорбирующее, противовоспалительное, вазоактивное, успокаивающее действие, сужает поры, матирует кожу. При регулярном применении обеспечивает профилактику демодекса.

Гексилрезорцинол потенцирует действие кислот, блокируя синтез меланина. Сочетание с азелаиновой кислотой обеспечивает осветляющий эффект.

Койевая кислота - мягкий ингибитор тирозиназы, обладает антибактериальным, кератолитическим действием. В сочетании с азелаиновой кислотой может эффективно применяться в программах коррекции гиперпигментации.

Глицин успокаивает кожу, уменьшает покраснения, увлажняет кожу.

Potassium azeloyl diglycinate - биологически активный комплекс, обладающий свойствами азелаиновой кислоты и аминокислоты глицина:

• Противовоспалительное действие (блокирует 5-альфа-редуктазу, угнетает активность сальных желез)

• Антиоксидантное действие (нейтрализует свободные радикалы, препятствует образованию реактивных форм кислорода в нейтрофилах)

• Ингибирует тирозиназу (снижает синтез меланина, корректирует гиперпигментацию любого генеза)

• Кератолитическое действие (восстанавливает нормальную дифференциацию клеток в эпидермисе, выравнивает микрорельеф).

Данный комплекс наряду с ниацинамидом, гексилрезорцинолом, салициловой кислотой входит в состав 4-Synergy brightening cream, который рекомендован для комплексного лечения акне и розацеа, для коррекции гиперпигментации разного генеза.

Гликолевая кислота - имеет маленькую молекулярную массу, тем самым способствует проникновению в глубокие слои кожи, где удерживает влагу, дополнительно увлажняя кожу. Обладает кератолитическими, антибактериальными, осветляющими и коллаген стимулирующими свойствами. В сочетании с азелаиновой кислотой обеспечивает реструктуризацию кожи, такое сочетание идеально для коррекции и профилактики процессов фотостарения.

Ретиноиды связываются с ядерными рецепторами каждой клетки кожи, нормализуя их дифференцировку. Обновление клеток кожи, приводит к улучшению цвета, текстуры, уплотняет дерму, повышает тургор и тонус тканей. Комбинация ретиноидов и азелаиновой кислоты может помочь в борьбе с акне и постакне. Оба компонента в синергии корректируют гиперпигментацию любого генеза.

4-Synergy brightening cream – как применять? (в вопросах и ответах)

Сколько раз в день?

Один раз вечером, а для усиления эффекта можно и дважды в день. А если УФ-индекс выше 3, то СПФ защита утром обязательна.

С какого возраста можно применять крем с алезаиновой кислотой?

Ориентируемся на клинические показания, возрастных ограничений нет

Вызывает ли привыкание?

Нет, есть только психологическое привыкание, когда результат уже есть, а вам хочется еще больше.

Крем c азелаиновой кислотой применять курсом?

Минимальный курс 3 месяца, но его можно использовать и на постоянной основе

Можно ли использовать крем при приеме системных ретиноидов?

В начале курса 1-2 мес допустимо использовать азелаиновую кислоту, далее следует заменить средствами, которые больше увлажняют кожу и восстанавливают ее липидный баланс.

Какие сыворотки можно "закрывать" кремом?

Абсолютно все сыворотки из ассортимента Derma Series! И даже сыворотку с ретинолом. Но в случае с ретинолом – будьте внимательны к текущему состоянию кожи, важно "не переборщить".

Можно ли использовать крем с азелаиновой кислотой после пилинга?

Процедуру пилинга мы всегда завершаем кремом с SPF. А вот в домашний уход смело назначаем крем с азелаиновой кислотой.

Можно ли использовать крем с азелаиновой кислотой в процедуре чистки?

Да, это будет обеспечивать дополнительное антисептическое воздействие, снижать риск высыпаний после процедуры.

С чем лучше НЕ сочетать крем для предотвращения нежелательных проявлений?

Данная форма и концентрация азелаиновой кислоты исключают все нежелательные проявления. Максимум – это легкое покалывание в течение 1 мин во время нанесения средства, что является нормой.